TCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

分子式：C??H??N?O??

分子量：944.1

外觀：白色至類白色固體，純度≥95%

儲存：-20℃避光干燥密封保存，避免反復凍融

溶解性：可溶于DMSO、DMF等有機溶劑

結構式：

結構解析

五個功能模塊串聯(lián)：

TCO（反式環(huán)辛烯）：與四嗪發(fā)生iEDDA反應，是已知最快的生物正交反應（速率常數(shù)103–10? M?1s?1），無需銅催化，生理條件即可高效偶聯(lián)。

PEG4：四聚乙二醇柔性鏈，提高水溶性，降低免疫原性，減少位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：經(jīng)典酶響應連接子，進入溶酶體后被組織蛋白酶B特異性切割，釋放藥物。血液中穩(wěn)定，靶細胞內釋放。

PAB（對氨基芐基）：自消除間隔臂，酶切后觸發(fā)1,6-消除反應，保證藥物定量釋放。

PNP（對硝基苯酚酯）：活性酯端，與藥物的伯胺反應形成共價鍵，反應活性高，pH 7–9條件下偶聯(lián)效率可達90%以上。

用途

ADC合成：PNP酯端先與細胞毒性藥物（如MMAE）偶聯(lián)，TCO端再與四嗪修飾的抗體通過iEDDA反應連接。全程無銅、條件溫和、DAR可控。ADC進入靶細胞溶酶體后，Val-Cit被酶切→PAB自消除→釋放藥物殺傷腫瘤。

無銅點擊標記：TCO端與四嗪修飾的蛋白質、納米粒等發(fā)生iEDDA反應，實現(xiàn)生物正交標記。

操作注意

TCO對光熱敏感，長時間暴露可能順反異構化導致活性下降。PNP酯對水分敏感，建議現(xiàn)配現(xiàn)用。MMAE等載荷具強細胞毒性，需在通風櫥中操作，佩戴手套。僅供科研使用。

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