DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

分子式：C??H??N?O??

分子量：1079.2

外觀：白色至淡黃色固體粉末，純度≥95%

儲(chǔ)存：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反復(fù)凍融

溶解性：可溶于DMSO、DMF等有機(jī)溶劑

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)解析

五個(gè)功能模塊串聯(lián)：

DBCO（二苯并環(huán)辛炔）：與疊氮基團(tuán)（-N?）發(fā)生無(wú)銅點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)（SPAAC），反應(yīng)速率比DBCO同類產(chǎn)品快，無(wú)需銅催化，生理?xiàng)l件下即可高效偶聯(lián)。

PEG3：三聚乙二醇鏈，提供親水性和生物相容性，減少非特異性結(jié)合，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：經(jīng)典酶響應(yīng)二肽，進(jìn)入溶酶體后被組織蛋白酶B特異性切割，釋放藥物。血液中穩(wěn)定，靶細(xì)胞內(nèi)釋放。

PAB（對(duì)氨基芐基）：自消除間隔臂，酶切后觸發(fā)1,6-消除反應(yīng)，保證藥物定量釋放。

PNP（對(duì)硝基苯酚酯）：活性酯端，與伯胺（-NH?）反應(yīng)形成酰胺鍵，反應(yīng)活性高于NHS酯，pH 7–9條件下偶聯(lián)效率可達(dá)90%以上。

用途

ADC合成：PNP酯端先與細(xì)胞毒性藥物（如MMAE）偶聯(lián)，DBCO端再與疊氮修飾的抗體通過(guò)SPAAC反應(yīng)連接。全程無(wú)銅、條件溫和、DAR可控。ADC進(jìn)入靶細(xì)胞溶酶體后，Val-Cit被酶切→PAB自消除→釋放藥物殺傷腫瘤。

無(wú)銅點(diǎn)擊標(biāo)記：DBCO端與疊氮修飾的蛋白質(zhì)、納米粒等發(fā)生SPAAC反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)生物正交標(biāo)記。

操作注意

DBCO對(duì)光熱敏感，長(zhǎng)時(shí)間暴露可能降低活性。PNP酯對(duì)水分敏感，建議現(xiàn)配現(xiàn)用，先用DMSO配儲(chǔ)存液再稀釋。僅供科研使用。

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