MC-Val-Cit-PAB-PNP（也寫作 Mc-Val-Cit-PABC-PNP）是一種可裂解的ADC連接子（Antibody-Drug Conjugate Linker），廣泛應用于抗體-藥物偶聯(lián)物的合成與研發(fā)中。

基本信息

CAS號：159857-81-5
分子式：C??H??N?O??
分子量：737.76–737.8 g/mol
外觀：淺黃色至米白色/淺棕色固體
純度：≥95%
儲存條件：-20°C；避光、充氮保存
溶解性：DMSO中約100 mg/mL（~135.55 mM，需超聲助溶）；DMF、乙醇也可溶；微溶于水

結構式：

結構拆解與功能模塊

該分子由四個功能模塊組成，各司其職：

MC（Maleimidocaproyl，馬來酰亞胺己酰基）
這是巰基反應單元，與抗體/蛋白上的半胱氨酸（-SH）發(fā)生Michael加成反應，形成穩(wěn)定硫醚鍵，實現位點特異性偶聯(lián)。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）
這是酶敏裂解單元，被溶酶體中的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性識別并水解，實現藥物在腫瘤細胞內的可控釋放。

PAB（p-Aminobenzyl，對氨基芐基）
這是自裂解間隔基（Self-immolative spacer），二肽斷裂后觸發(fā)1,6-消除反應，確保藥物全脫離連接子。

PNP（p-Nitrophenyl，對硝基苯酯）
這是活性離去基團，高活性碳酸酯，可與含氨基的藥物（如MMAE、DM1、DOX等）高效偶聯(lián)，形成穩(wěn)定鍵合。

主要應用領域

ADC藥物研發(fā)
連接抗體與細胞毒性藥物（如MMAE、DM1、Doxorubicin等），已有多個ADC候選藥物采用此連接子。代表藥物包括Brentuximab vedotin（Adcetris）等。

PROTAC
作為可裂解連接臂用于PROTAC分子設計。

熒光探針構建
與熒光染料偶聯(lián)，實現酶響應型熒光信號激活。

納米藥物遞送
如BSA納米粒表面修飾（例如Cetuximab-vc-DOX-BSA-NPs）。

點擊化學修飾
部分衍生化產品可用于DBCO/BCN點擊反應。

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