MA-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP（也寫作 Mal-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP）是一種多功能可裂解的ADC連接子中間體，廣泛應(yīng)用于抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）、靶向藥物遞送系統(tǒng)及生物標(biāo)記工具的開發(fā)。

中文名稱

中文名稱為：馬來酰亞胺-四聚乙二醇-丙氨酸-丙氨酸-對氨基芐基-對硝基苯酯

其他常見別名：

MA-四聚乙二醇-Ala-Ala-PAB-PNP
馬來酰亞胺-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP
馬來酰亞胺基-四聚乙二醇-L-丙氨酸-L-丙氨酸-對氨基芐醇-對硝基苯基碳酸酯

基本信息

CAS號：2003260-13-5
分子式：C??H??N?O??
分子量：828.82–828.83 g/mol
純度：通?！?5%
外觀：固體/粉末
溶解性：可溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有機(jī)溶劑，也可溶于水
儲(chǔ)存條件：-20°C以下冷凍干燥保存，避光、干燥、密封、充氮；避免反復(fù)凍融；儲(chǔ)液應(yīng)立即使用，未用溶液分裝小份冷凍于-20°C以下

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)拆解與功能模塊

MA（Maleimide，馬來酰亞胺）
這是巰基反應(yīng)單元，具有雙鍵結(jié)構(gòu)，可與抗體/蛋白上的半胱氨酸（-SH）發(fā)生邁克爾加成（Michael Addition）反應(yīng)，形成穩(wěn)定的硫醚鍵，實(shí)現(xiàn)位點(diǎn)特異性偶聯(lián)。反應(yīng)通常在中性pH條件下進(jìn)行，反應(yīng)時(shí)間約30–60分鐘。

PEG4（四聚乙二醇）
由四個(gè)乙二醇單元組成的親水性間隔臂?？稍黾臃肿拥乃习霃剑档脱獫{蛋白吸附，顯著改善水溶性和生物相容性。

Ala-Ala（丙氨酸-丙氨酸二肽）
由兩個(gè)丙氨酸分子組成的二肽。丙氨酸為非極性氨基酸，其側(cè)鏈通過氫鍵網(wǎng)絡(luò)形成剛性結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)肽鏈穩(wěn)定性。該序列在溶酶體酸性環(huán)境下（pH 4.5–5.5）可被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性識別并水解，觸發(fā)藥物釋放，實(shí)現(xiàn)時(shí)空精準(zhǔn)控制。在血液中保持穩(wěn)定，避免非特異性釋放。

PAB（p-Aminobenzyl，對氨基芐基）
這是自裂解間隔基（Self-immolative spacer）。其苯環(huán)結(jié)構(gòu)可通過π-π堆積作用增強(qiáng)分子內(nèi)相互作用力，提升偶聯(lián)物穩(wěn)定性。在上游Ala-Ala二肽被酶切斷后，PAB迅速發(fā)生1,6-消除反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)下游藥物的自動(dòng)釋放，無需額外催化，避免殘留連接子影響藥物活性。

PNP（p-Nitrophenyl，對硝基苯酯）
這是高活性離去基團(tuán)，通過苯酚酯鍵與分子共價(jià)連接?？稍跓o水條件下與伯胺類化合物（如MMAE、DM1等細(xì)胞毒性藥物的氨基）高效偶聯(lián)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵/氨基甲酸酯鍵。PNP基團(tuán)還具有光學(xué)活性，可被近紅外熒光探針標(biāo)記，用于光學(xué)監(jiān)測與生物成像。

主要應(yīng)用領(lǐng)域

ADC藥物研發(fā)
作為連接子將抗體與細(xì)胞毒性藥物（如MMAE、DM1、多柔比星等）連接起來，形成ADC。通過MA端與抗體偶聯(lián)，PNP端與藥物偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)靶向遞送和酶響應(yīng)釋放。

靶向藥物遞送系統(tǒng)
利用PEG4延長循環(huán)時(shí)間，結(jié)合酶響應(yīng)釋放機(jī)制，提升藥物生物利用度，適用于前藥設(shè)計(jì)。

生物標(biāo)記與成像探針
PNP基團(tuán)的光學(xué)活性使其可被近紅外熒光探針標(biāo)記，用于細(xì)胞成像、分子追蹤及生物傳感器開發(fā)。

科研工具
用于肽合成、蛋白質(zhì)修飾及生物正交化學(xué)研究，也可作為中間模塊構(gòu)建酶敏感環(huán)境下的藥效釋放系統(tǒng)。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

相關(guān)產(chǎn)品：

DBCO-mPEG2000

DBCO-mPEG5000

DBCO-Palmitic

DBCO-PEG11-amine

DBCO-PEG4-Benzylamine

DBCO-PEG4-DBCO

DBCO-PEG12-acid

DBCO-PEG12-amine