MC-Val-Cit-PAB-OH 的具體用途

CAS：159857-80-4 | 分子量：572.65 | 分子式：C??H??N?O?

MC-Val-Cit-PAB-OH 是一種經(jīng)典的可裂解ADC連接子中間體。

結(jié)構(gòu)式：

基本組成

MC端（馬來酰亞胺基己酰基）與抗體半胱氨酸巰基反應，形成穩(wěn)定硫醚鍵，實現(xiàn)定點偶聯(lián)。Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）二肽被溶酶體中的組織蛋白酶B特異性切割。PAB（對氨基芐基）在酶切后發(fā)生1,6-自消除反應，快速釋放游離藥物。OH端（羧基）與含伯胺的藥物形成酰胺鍵連接。

核心功能

第一，巰基定點偶聯(lián)，DAR值均一，藥代動力學可控。第二，Val-Cit-PAB提供酶響應性可裂解釋放機制，藥物僅在靶細胞溶酶體內(nèi)精準釋放。第三，血漿穩(wěn)定性較高，不會提前釋放。第四，OH端可靈活連接MMAE、MMAF、DM1等多種細胞毒性藥物。

主要應用

一是ADC藥物合成。先將MC端與抗體偶聯(lián)，再用OH端連接藥物，組裝完成的ADC在血液中穩(wěn)定，進入靶細胞溶酶體后通過Cathepsin B切割釋放活性藥物。

二是ADC中間體定制合成，支持DAR值優(yōu)化和藥代動力學研究。

三是可裂解生物偶聯(lián)，連接藥物、熒光探針、生物素等功能分子。

四是藥物釋放機制研究，優(yōu)化ADC連接子設計。

使用建議

溶于DMSO現(xiàn)配現(xiàn)用。抗體偶聯(lián)時先用TCEP部分還原暴露巰基，再加入MC-Val-Cit-PAB-OH（5-10倍過量），pH 7.0-7.5，室溫反應1-2小時。藥物偶聯(lián)時利用OH端與藥物伯胺形成酰胺鍵。全程避光，-20℃保存。

注意事項

僅供科研使用。馬來酰亞胺對水分敏感，需干燥操作，避免反復凍融。

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