Boc-Val-Cit-PAB（叔丁氧羰基-纈氨酰-瓜氨酰-對氨基芐醇）

基本概述

Boc-Val-Cit-PAB，CAS號 870487-09-5，是一種可裂解型ADC（抗體藥物偶聯(lián)物）連接子試劑。它在Boc-Val-Cit的基礎(chǔ)上引入了PAB（對氨基芐醇）自裂解間隔臂，形成"Boc保護→Val-Cit酶切→PAB自裂解釋放藥物"的三段式可控釋放體系。

本產(chǎn)品僅限科研使用，不可用于人體臨床診斷與治療，非藥用、非食用。

基本信息

中文名稱：叔丁氧羰基-L-纈氨酰-L-瓜氨酰-對氨基芐醇
英文名稱：Boc-Val-Cit-PAB、Boc-VC-PAB
CAS號：870487-09-5
分子式：C??H??N?O?
分子量：479.57 Da
外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL，約208.5 mM，需超聲助溶）、DMF、DCM，微溶于乙醇，幾乎不溶于水
儲存條件：-20°C以下，干燥、避光、密封保存，建議充惰性氣體保護

結(jié)構(gòu)式：

用途

ADC藥物合成

先用TFA去除Boc保護基暴露氨基，再通過PNP活性酯（如Boc-Val-Cit-PAB-PNP）與抗體上的賴氨酸殘基偶聯(lián)，最后連接細胞毒性藥物（如MMAE）。進入腫瘤細胞溶酶體后，Val-Cit被組織蛋白酶B切斷，PAB隨即發(fā)生1,6-消除反應(yīng)，快速釋放完整活性藥物，實現(xiàn)靶向殺傷。

可控釋放藥物遞送

利用Val-Cit的酶響應(yīng)特性，將藥物偶聯(lián)到該連接子上，通過抗體或納米載體靶向遞送至腫瘤組織。在腫瘤細胞溶酶體中酶解釋放藥物，提高治療選擇性并降低全身毒性。

前藥構(gòu)建

可與小分子藥物、多肽或納米載體共價偶聯(lián)，構(gòu)建酶敏釋放型前藥，在靶細胞內(nèi)精準激活。

Pull-down與靶點鑒定

通過活性酯與目標蛋白偶聯(lián)，用鏈霉親和素系統(tǒng)富集捕獲，酶切后溫和釋放活性蛋白用于質(zhì)譜鑒定。

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