Boc-Val-Cit（叔丁氧羰基-纈氨酸-瓜氨酸）

基本概述

Boc-Val-Cit，CAS號(hào) 870487-08-4，是一種可裂解型二肽化合物，由Boc保護(hù)的纈氨酸（Val）與瓜氨酸（Cit）通過(guò)肽鍵連接而成。它是抗體偶聯(lián)藥物（ADC）領(lǐng)域較經(jīng)典的酶敏感連接子之一，核心價(jià)值在于"Boc保護(hù)→去保護(hù)→偶聯(lián)抗體→酶解釋放藥物"，是構(gòu)建靶向抗癌ADC藥物的關(guān)鍵中間體。

本產(chǎn)品僅限科研使用，不可用于人體臨床診斷與治療，非藥用、非食用。

基本信息

中文名稱：叔丁氧羰基-L-纈氨酸-L-瓜氨酸、Boc-Val-Cit-OH
英文名稱：Boc-Val-Cit、Boc-Val-Cit-OH
CAS號(hào)：870487-08-4
分子式：C??H??N?O
分子量：479.57 Da
外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF、甲醇等極性有機(jī)溶劑
儲(chǔ)存條件：-20°C以下，干燥、避光、密封保存，建議充惰性氣體保護(hù)

結(jié)構(gòu)式：

用途

ADC藥物合成

Boc-Val-Cit是構(gòu)建可裂解ADC連接子的核心模塊。先用TFA去除Boc保護(hù)基暴露氨基，再與抗體上的賴氨酸殘基偶聯(lián)，最后連接細(xì)胞毒性藥物（如MMAE）。進(jìn)入腫瘤細(xì)胞溶酶體后，Val-Cit被組織蛋白酶B切斷，PAB自切割釋放藥物，實(shí)現(xiàn)靶向殺傷。

可控釋放藥物遞送

利用Val-Cit的酶響應(yīng)特性，將藥物偶聯(lián)到該連接子上，通過(guò)抗體或納米載體靶向遞送至腫瘤組織。在腫瘤細(xì)胞溶酶體中酶解釋放藥物，提高治療選擇性并降低全身毒性。

前藥構(gòu)建

可與小分子藥物、多肽或納米載體共價(jià)偶聯(lián)，構(gòu)建酶敏釋放型前藥，在靶細(xì)胞內(nèi)精準(zhǔn)激活。

Pull-down與靶點(diǎn)鑒定

通過(guò)NHS酯或PNP活化酯與目標(biāo)蛋白偶聯(lián)，用鏈霉親和素系統(tǒng)富集捕獲，酶切后溫和釋放活性蛋白用于質(zhì)譜鑒定。

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溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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