試劑詳情
英文名稱：DOTA-tris(t-Bu)-Amido-PEG5-Azide
中文名稱：三叔丁基保護(hù)DOTA-酰胺-PEG5-疊氮
溶解性：溶于水、DMSO、DMF、DCM等部分有機(jī)溶劑
注意事項(xiàng)：現(xiàn)配現(xiàn)用，不可頻繁解凍
分子構(gòu)成與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
該分子由三個(gè)核心結(jié)構(gòu)域組成。遠(yuǎn)端為DOTA大環(huán)配體，其四個(gè)羧酸側(cè)鏈中的三個(gè)以叔丁酯形式保護(hù)，即tris(t-Bu)基團(tuán)，該保護(hù)基團(tuán)在酸性條件下可高效脫除，釋放出完整的DOTA螯合位點(diǎn)，用于穩(wěn)定螯合Gd(III)、Lu(III)、Cu(II)等金屬離子，在磁共振成像（MRI）或放射性核素治療中發(fā)揮關(guān)鍵作用。中間為五乙二醇（PEG5）柔性間隔鏈，提供良好的水溶性并降低分子間非特異性吸附，同時(shí)延長體內(nèi)循環(huán)半衰期。末端為疊氮（Azide）基團(tuán)DOTA-tris(t-Bu)-Amido-PEG5-Azide，是銅催化或無銅催化的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)（Click Chemistry）中廣泛使用的活性基團(tuán)，可與炔基修飾的靶向分子、生物大分子或納米材料進(jìn)行高選擇性、高產(chǎn)率的偶聯(lián)。
三部分通過酰胺鍵（Amido）連接，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，合成可重復(fù)性高。叔丁酯保護(hù)策略使得該分子在儲(chǔ)存和偶聯(lián)操作前保持較低的反應(yīng)活性，避免DOTA與金屬離子過早配位，便于純化和貯存。
主要應(yīng)用領(lǐng)域
該試劑主要應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的分子影像探針構(gòu)建與靶向藥物遞送系統(tǒng)設(shè)計(jì)。在PET/MRI雙模態(tài)顯像探針的合成中，研究人員常先通過疊氮與炔基修飾的靶向配體（如cRGD肽、EGFR抗體片段）進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng)，連接后經(jīng)酸性條件脫除叔丁酯，再于溫和緩沖液中螯合放射性核素（如64Cu、68Ga），即可獲得高比活度、高靶向特異性的探針分子。PEG5間隔鏈的存在可有效降低探針與正常組織非特異性結(jié)合，改善體內(nèi)分布。
在納米載體表面修飾領(lǐng)域，該分子可用于將DOTA金屬螯合功能引入脂質(zhì)體、聚合物膠束或無機(jī)納米顆粒表面。疊氮端通過點(diǎn)擊化學(xué)固定至納米粒子表面，DOTA端后續(xù)加載金屬離子，賦予納米載體成像或放療功能。叔丁酯保護(hù)的優(yōu)勢(shì)體現(xiàn)在合成階段可避免DOTA提前與痕量金屬污染結(jié)合，確保最終標(biāo)記效率。此外，該分子也適用于ADC（抗體偶聯(lián)藥物）研發(fā)中作為連接子組分，提供均相、可控的定點(diǎn)偶聯(lián)位點(diǎn)。
操作規(guī)范與儲(chǔ)存條件
取用該試劑時(shí)，應(yīng)自冰箱中取出后在干燥器中恢復(fù)至室溫（約20-30分鐘）再開瓶，防止冷凝水進(jìn)入導(dǎo)致水解或聚合。稱量操作宜在氮?dú)饣驓鍤獗Ｗo(hù)下進(jìn)行，建議手套箱操作。配制儲(chǔ)備液常用溶劑為無水DMSO或DMF，濃度宜控制在10-50 mM之間，分裝保存于-80℃。避免使用含游離胺或強(qiáng)酸/強(qiáng)堿的溶劑體系直接溶解，以免破壞叔丁酯保護(hù)基。
點(diǎn)擊反應(yīng)一般在水/DMSO或水/DMF混合體系中進(jìn)行，銅催化條件需加入CuSO4與抗壞血酸鈉，終濃度分別控制在0.1-0.5 mM和0.5-2.5 mM，室溫反應(yīng)0.5-2小時(shí)。無銅催化使用DBCO-炔基修飾分子，在37℃下反應(yīng)1-4小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，建議通過透析或G-25凝膠柱去除過量小分子，再凍干保存。不可頻繁解凍稀釋液，推薦一次性分裝為單次用量，避免反復(fù)凍融導(dǎo)致的疊氮基團(tuán)活性下降或DOTA環(huán)水解。
有關(guān)試劑
同類試劑包括DOTA-PEG5-Azide（無叔丁酯保護(hù)，適用于要求直接螯合的快速標(biāo)記場(chǎng)景）、DOTA-tris(t-Bu)-Alkyne（炔基端，用于與疊氮修飾分子反應(yīng)）、DOTA-GA（更短的PEG間隔，適用膜穿透或剛性連接需求）。若需進(jìn)行多金屬螯合或增加空間位阻，可選用DOTA-tris(t-Bu)-Amido-PEG12-Azide。所有推薦試劑均需于-20℃下干燥避光保存，使用前充分回溫。
注：該試劑僅用于科學(xué)研究，不能用于人體實(shí)驗(yàn)或其他治療型用途。
供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司
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