Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-39-7，分子量: 706.78）是一種含 PEG4 的酶響應(yīng)型可裂解 ADC 連接子中間體，專為抗體偶聯(lián)藥物（ADC）合成設(shè)計(jì)。

基本信息

中文名：馬來(lái)酰亞胺-四聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對(duì)氨基苯甲酸-羥基
分子式：C??H??N?O??
外觀：白色至類白色固體粉末
純度：≥95%（HPLC）
溶解性：溶于 DMSO、DCM、DMF 等有機(jī)溶劑，水中也有良好溶解性
儲(chǔ)存條件：-20°C 避光干燥密封保存，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)與各部分功能

Mal（馬來(lái)酰亞胺）：與抗體表面巰基（-SH）通過(guò)邁克爾加成反應(yīng)形成穩(wěn)定硫醚鍵，實(shí)現(xiàn)抗體偶聯(lián)，僅針對(duì)巰基，不修飾抗原結(jié)合位點(diǎn)，偶聯(lián)效率 ≥90%。

PEG4（四聚乙二醇）：由 4 個(gè)乙二醇單元組成，提供親水性和柔性，增加水溶性，減少免疫原性，降低空間位阻，是 ADC 連接子中實(shí)用性最佳的 PEG 長(zhǎng)度之一。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：ADC 領(lǐng)域較常用的可裂解二肽序列。正常生理環(huán)境中穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞溶酶體內(nèi)被組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割，實(shí)現(xiàn)位點(diǎn)特異性藥物釋放。

PAB（對(duì)氨基苯甲酸）：自裂解間隔單元，在 Val-Cit 被酶切后觸發(fā) 1,6-消除反應(yīng)，快速斷裂共價(jià)鍵，保證藥物定量高效釋放。

OH（羥基）：末端反應(yīng)位點(diǎn)，可與細(xì)胞毒性藥物（如 MMAE、MMAF、紫杉醇等）的羧基或氨基進(jìn)一步偶聯(lián)。

主要用途

第一，ADC 合成。Mal 與抗體巰基偶聯(lián)，OH 端與細(xì)胞毒性藥物偶聯(lián)，進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后，組織蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 觸發(fā)自裂解，釋放活性藥物，實(shí)現(xiàn)靶向遞送和控制釋放。

第二，靶向前藥與智能遞送。正常組織中穩(wěn)定循環(huán)，腫瘤微環(huán)境中被特異性酶裂解釋放藥物，提高治療指數(shù)，減少全身毒性。

第三，PROTAC 合成?？捎米?PROTAC 連接子，連接靶蛋白配體和 E3 泛素連接酶配體。

第四，生物成像。OH 端可偶聯(lián)熒光染料（如 Cy5、FITC）或放射性同位素（如 1?F、??Cu），用于 PET 成像、熒光成像等。

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