Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-38-6，分子量: 618.68）是一種含 PEG2 的酶響應(yīng)型可裂解 ADC 連接子中間體，專為抗體偶聯(lián)藥物合成設(shè)計。

基本信息

中文名：馬來酰亞胺-二聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基苯甲酸-羥基
分子式：C??H??N?O?
外觀：白色至微黃色固體粉末
純度：≥95%
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM 等有機溶劑，水中也有良好溶解性
儲存條件：-20°C 避光干燥密封保存，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)與各部分功能

Mal（馬來酰亞胺）：與抗體表面巰基（-SH）通過邁克爾加成反應(yīng)形成穩(wěn)定硫醚鍵，實現(xiàn)抗體偶聯(lián)，僅針對巰基，不修飾抗原結(jié)合位點，偶聯(lián)效率 ≥90%。

PEG2（二聚乙二醇）：由 2 個乙二醇單元組成，提供親水性和柔性，增加水溶性，減少免疫原性，降低空間位阻，是實用性較佳的平衡點。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：ADC 領(lǐng)域較常用的可裂解二肽序列。正常生理環(huán)境中穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞溶酶體內(nèi)被組織蛋白酶 B 特異性切割，實現(xiàn)位點特異性藥物釋放。

PAB（對氨基苯甲酸）：自裂解間隔單元，在 Val-Cit 被酶切后觸發(fā) 1,6-消除反應(yīng)，快速斷裂共價鍵，保證藥物定量高效釋放。

OH（羥基）：末端反應(yīng)位點，可與細(xì)胞毒性藥物（如 MMAE、MMAF）或熒光染料進(jìn)一步偶聯(lián)。

主要用途

第一，ADC 合成。Mal 與抗體巰基偶聯(lián)，OH 端與細(xì)胞毒性藥物偶聯(lián)，進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后，組織蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 觸發(fā)自裂解，釋放活性藥物，實現(xiàn)靶向遞送和控制釋放。

第二，靶向前藥與智能遞送。正常組織中穩(wěn)定循環(huán)，腫瘤微環(huán)境中被特異性酶裂解釋放藥物，提高治療指數(shù)。

第三，PROTAC 合成?？捎米?PROTAC 連接子，連接靶蛋白配體和 E3 泛素連接酶配體。

第四，生物成像。OH 端可偶聯(lián)熒光染料或放射性同位素，用于 PET 成像、熒光成像等。

使用注意事項

取用時保持干燥，用前恢復(fù)至室溫。建議用無水 DMSO 配成 10–50 mM 母液后分裝使用。Mal 與巰基偶聯(lián)需在 pH 6.5–7.5、4°C 條件下進(jìn)行，操作需在惰性氣體環(huán)境下避免馬來酰亞胺氧化。避免與含游離胺（如 Tris）或銅離子接觸。僅供科研使用，不可用于人體。

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