基本信息

CAS號：863971-53-3
分子式：C??H??N?O??
分子量：766.80 Da
外觀：白色至類白色粉末
純度：≥95%
儲存：-20°C以下，干燥避光，充氮氣保護
溶解度：DMSO中≥40 mg/mL（52.16 mM）；易溶于DMF、DCM；水中難溶

結構式：

結構解析（四個模塊）

Fmoc：N端氨基保護基，哌啶條件下脫除，用于SPPS多步合成中的中間體角色。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：ADC領域"黃金標準"酶切序列。Val的疏水側鏈屏蔽酶切位點，保證血漿穩(wěn)定性；Cit的非天然尿素側鏈被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性識別切割。

PAB（對氨基芐醇）：自毀型間隔基。Val-Cit被切割后，PAB觸發(fā)1,6-消除自降解，釋放游離藥物。

PNP（對硝基苯酯）：高活性離去基團。與胺類藥物（如MMAE）的伯胺高效反應形成氨基甲酸酯鍵，是偶聯(lián)反應的關鍵活性末端。相比PAB-OH版本，PNP酯基反應活性更高、選擇性更好、偶聯(lián)產(chǎn)率更高。

合成方法（五步法）

以L-纈氨酸和L-瓜氨酸為原料：

① Val + Fmoc-Cl → Fmoc-Val-OH（保護）
② Fmoc-Val-OH + NHS/DCC → Fmoc-Val-OSu（活化）
③ Fmoc-Val-OSu + Cit → Fmoc-Val-Cit-OH（偶聯(lián)）
④ Fmoc-Val-Cit-OH + 對氨基苯甲醇 + EEDQ → Fmoc-Val-Cit-PAB-OH（PAB引入）
⑤ Fmoc-Val-Cit-PAB-OH + 對硝基苯基氯甲酸酯 + 吡啶 → Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP（PNP引入）

關于我們:

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