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sulfo-SPDB 是一種常用于生物化學(xué)和生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的化學(xué)試劑,尤其在抗體偶聯(lián)藥物(ADC)的合成中發(fā)揮重要作用。以下是關(guān)于 sulfo-SPDB 的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):1193111-39-5
分子式:C??H??N?O?S?
分子量:406.45
外觀:淺黃色至棕色固體或液態(tài)
純度:通常≥95%
結(jié)構(gòu)式:
水溶性衍生物:sulfo-SPDB 是 SPDB(Succinimidyl 4-(p-sulfo-phenyl)butyrate)的一種水溶性衍生物,含有帶負(fù)電荷的磺酸基團(tuán)(-SO?H)。這一基團(tuán)顯著提高了其在水溶液中的溶解度和生物相容性,使其在生物學(xué)實(shí)驗(yàn)中可直接用于水溶液,無(wú)需有機(jī)溶劑。
反應(yīng)基團(tuán):
N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯基團(tuán):能夠與生物分子中的伯胺基團(tuán)(-NH?)發(fā)生反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵。這一特性使得 sulfo-SPDB 能夠與抗體、蛋白質(zhì)等生物大分子進(jìn)行偶聯(lián)。
2-吡啶基二硫基團(tuán):能夠與含有巰基(-SH)的分子(如半胱氨酸殘基或巰基修飾的藥物、探針)發(fā)生硫醇-二硫交換反應(yīng),形成可逆的二硫鍵。這一特性在 ADC 的設(shè)計(jì)中尤為重要,因?yàn)樗试S藥物在到達(dá)靶點(diǎn)后,在細(xì)胞內(nèi)的還原環(huán)境中被釋放出來(lái)。
溶解性:溶于 DMSO 等有機(jī)溶劑,部分產(chǎn)品表明其在水中有很好的溶解性。
反應(yīng)活性:
NHS 酯基團(tuán):在 pH 7.0-8.5 條件下能快速與氨基形成穩(wěn)定鍵。
2-吡啶基二硫基團(tuán):能與巰基發(fā)生特異性反應(yīng),形成穩(wěn)定的二硫鍵。
可逆性:二硫鍵在還原條件下可被斷裂,實(shí)現(xiàn)藥物的可控釋放或重組。
生物相容性:具有良好的生物相容性,適用于生物體內(nèi)的應(yīng)用。
儲(chǔ)存條件:
建議在 -20℃ 下保存,保質(zhì)期為1年。
操作注意事項(xiàng):
在操作過(guò)程中,應(yīng)避免與強(qiáng)氧化劑、強(qiáng)酸、強(qiáng)堿等接觸,以免發(fā)生化學(xué)反應(yīng)導(dǎo)致其結(jié)構(gòu)和性能受損。
使用前需根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液。一旦配成溶液,應(yīng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,如手套和護(hù)目鏡,避免直接接觸。
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